Paclitaxel CAS#33069-62-4
1. Ação dirigida: Liga-se especificamente aos microtúbulos polimerizados, promovendo a sua estabilização e interrompendo a divisão celular.
2. Eficácia do tratamento do cancro: Eficácia comprovada contra o cancro do ovário, mama, pulmão de células não pequenas, colorretal e outros.
3. Paragem do ciclo celular: Induz a paragem do ciclo celular na fase mitótica, prevenindo a divisão e o crescimento das células cancerígenas.
4. Sucesso clínico:Amplamente utilizado em terapêuticas de cancro avançado, com eficácia estabelecida em ensaios clínicos de Fase II-III.
Paclitaxelé um monómero diterpenóide isolado da casca da espécie Taxus. Como metabolito secundário estruturalmente complexo, representa o único agente terapêutico conhecido capaz de promover a polimerização dos microtúbulos e estabilizar as estruturas dos microtúbulos resultantes. Estudos de marcação isotópica demonstram que o paclitaxel se liga especificamente aos microtúbulos polimerizados sem interagir com os dímeros de tubulina livres.
A exposição celular ao paclitaxel induz uma acumulação maciça de microtúbulos intracelulares, o que interrompe múltiplos processos celulares – principalmente interrompendo a progressão do ciclo celular na fase mitótica, inibindo assim a divisão celular normal. Ensaios clínicos (Fase II-III) comprovaram a sua eficácia primária contra carcinomas do ovário e da mama, tendo sido demonstrada atividade contra diversas doenças malignas, incluindo cancro do pulmão de células não pequenas, carcinoma colorretal, melanoma, cancro de cabeça e pescoço, linfomas e gliomas.
Parâmetros
Ponto de fusão |
213 °C (dec.) (iluminado) |
alfa |
D20 -49° (metanol) |
Ponto de ebulição |
774,66°C (estimativa aproximada) |
densidade |
0.2 |
índice de refração |
-49 ° (C=1, MeOH) |
Fp |
9℃ |
temperatura de armazenamento |
2-8°C |
solubilidade |
metanol: 50 mg/mL, límpido, incolor |
forma |
pó |
pka |
11,90±0,20 (Previsto) |
cor |
branco |
Solubilidade em água |
0,3mg/L (37 ºC) |
λmáx |
227 nm(MeOH)(lit.) |
Merck |
146982 |
BRN |
1420457 |
Estabilidade: |
Estável. Incompatível com agentes oxidantes fortes. Combustível. |
InChIKey |
RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N |
LogP |
3.950 (nascente) |
Referência de base de dados CAS |
33069-62-4 (Referência da base de dados CAS) |
Sistema de Registo de Substâncias da EPA |
Paclitaxel (33069-62-4) |
Informações de segurança |
|
Códigos de perigo |
Xn |
Declarações de Risco |
37/38-41-42/43-62-68-40-48-20/21/22-68/20/21/22 |
Declarações de segurança |
22-26-36/37/39-45 |
leitor |
1544 |
WGK Alemanha |
3 |
RTECS |
DA8340700 |
F |
45951 |
Classe de risco |
6.1(b) |
Grupo de embalagem |
III |
Código SH |
29329990 |
Dados sobre substâncias perigosas |
33069-62-4 (Dados sobre substâncias perigosas) |
Toxicidade |
DL50 intraperitoneal em ratinho: 128mg/kg |
